一种曲拉西利的新合成方法
知识产权简介
本发明具体公开了一种曲拉西利的制备方法，其包括以下步骤：在溶剂中，在碱和相转移催化剂的存在下，化合物4和化合物5发生取代反应，得到曲拉西利。本发明的合成方法步骤少，总收率高，操作简单，反应条件温和，且原料价廉易得，不使用贵金属催化剂，适用于放大生产。
转化前景
曲拉西利（Trilacilib）是G1 Therapeutics公司开发的全球首个在化疗前给药、拥有全系骨髓保护作用的创新药物。曲拉西利具有广阔的应用前景，开发简洁高效的路线十分有必要。本申请发明所涉及曲拉西利的合成简洁高效，具有重要价值。本发明具体公开了一种曲拉西利的制备方法，其包括以下步骤：在溶剂中，在碱和相转移催化剂的存在下，化合物4和化合物5发生取代反应，得到曲拉西利。本发明的合成方法步骤少，总收率高，操作简单，反应条件温和，且原料价廉易得，不使用贵金属催化剂，适用于放大生产。