可用于光学贝前列素Beraprost规模化生产的侧链连接方法
知识产权简介
本发明涉及一种可用于光学贝前列素Beraprost规模化生产的侧链连接方法。所述侧链连接方法包括：在溶剂中，将任意一种式S-I所示的底物与添加剂混合反应，再与任意一种式C-I所示的侧链、L-配体、还原剂以及添加剂在Ni-催化剂的催化下进行还原偶联反应，生成贝前列素类分子。
转化前景
本发明涉及一种可用于光学贝前列素Beraprost规模化生产的侧链连接方法，本发明所述侧链连接方法设计了底物S-I和侧链C-I通过廉价金属Ni催化的还原偶联反应进行连接，与经典的HWE方案相比可缩短底物的制备步骤和后续官能团转化步骤；与铜锂试剂共轭加成方案相比反应更加可靠、整体合成效率更高、更利于规模化放大。