血浆中厦门霉素的定量检测以及其代谢物的定性检测方法
知识产权简介
本发明公开了一种血浆中厦门霉素的定量检测以及其代谢物的定性检测方法；所述定量检测方法包括样品的制备和检测方法，样品制备采用包括以下步骤的方法：向待测样品中依次加入3倍体积的含有维拉帕米为内标的甲醇溶液，混匀；离心，收集上清，进行分析。所述定性检测中样品制备采用包括以下步骤的方法：向待测样品中加入10倍体积的甲醇-乙腈混合溶液，体积比为5∶3，离心，收集上清，进行分析。本发明的检测方法具有良好的专属性、精密度和准确度较高，线性范围较宽，适用于厦门霉素及类似苯并吡喃类化合物的体内药代动力学测定及代谢产物的分析。
转化前景
技术创新点描述：（不少于100字3行） 本研究基于前期发现的抗纤维化活性小分子厦门霉素，开发抗纤维化的创新药物。化合物厦门霉素抗纤维化的活性明确、毒性小、药物体内吸收好，是优秀的药物候选物。其作用机制兼有抗炎和抗纤维化作用，能够针对多靶点协同发挥药效，作用机理新颖。现已解析了化合物厦门霉素的生物合成机制，并通过代谢工程构建了高产菌株，分离纯化方法成熟。能够通过微生物发酵大批量制备厦门霉素，可满足后续的成药性研究的需求。 应用产业领域描述：（已经实施情况和应用效果；或将要用于产业的情况和效果预测）（不少于100字3行） 国内临床上治疗瘢痕增生的手段主要是手术和激素治疗。国际上仅有两个抗瘢痕增生的药物，均处于临床研究阶段。我们发现厦门霉素具有抗瘢痕增生的活性，已有中国专利4件和国际专利3件获授权，形成了覆盖药物活性应用和药物生产及质量控制各个环节的专利群。 有无同类技术或产品比较（不少于100字3行） 国际上治疗瘢痕的药物仍处于临床研究阶段，通过本产品的研发可以填补抗瘢痕增生药物的国际空白。如表格中所述，对于各类研发中的抗瘢痕增生药物进行了对比。2006年曲尼司特胶囊（商品名曲可伸）被SFDA批准用于治疗特应性皮炎、瘢痕疙瘩及增生性瘢痕。它最初作为一种抗过敏药物，被用于过敏性疾病的治疗，1992年日本学者发现它还具有抗纤维化、防治新生血管形成的活性。但是由于其主要作用在于抗过敏，其抗纤维化的活性不及糖皮质激素类。